プロカイン塩酸塩注射液 1の用法・用量と安全な使い方

プロカイン塩酸塩注射液 1%は、粘膜へ塗るだけでは麻酔がまったく効かない薬です。

🔍 この記事の3ポイント

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エステル型・短時間作用の局所麻酔薬

プロカイン塩酸塩は1904年に合成された最初のエステル型局所麻酔薬。作用発現は2〜5分と比較的早く、作用持続時間は30〜60分の短時間作用性に属します。

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表面麻酔には不適・禁忌を必ず確認

粘膜への浸透性が低いため表面麻酔には使えません。また、メトヘモグロビン血症・本剤成分への過敏症歴は禁忌。アドレナリン添加の禁忌患者（高血圧・心不全など）も要注意です。

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重大な副作用はショック・痙攣

投与前にショック・中毒に対する救急処置の準備が必要。また代謝産物パラアミノ安息香酸（PABA）はサルファ剤の効果を低下させる可能性があります。

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プロカイン塩酸塩注射液 1の用法・用量と安全な使い方

プロカイン塩酸塩注射液 1%の基本情報と歴史的背景

プロカイン塩酸塩は、1904年にAlfred Einhornが合成に成功した、歴史的に「最初の合成局所麻酔薬」として位置づけられています。それ以前の局所麻酔はコカインに頼るほかなく、中毒・依存の問題が深刻でした。プロカインの登場はそのブレークスルーとなり、その後の局所麻酔薬開発の礎となったのです。

日本では1954年1月から販売が開始されており、現在も扶桑薬品工業（ロカイン注1%）、日新製薬（1%塩酸プロカイン注射液「ニッシン」）、アルフレッサファーマ（ロカイン注1%）などから販売されています。

プロカイン塩酸塩は、エステル型局所麻酔薬に分類されます。これは重要な点です。

現在主流のリドカインやブピバカインはアミド型であるのに対し、プロカインはエステル型であるため、代謝経路・アレルギー特性が根本的に異なります。エステル型は血漿偽コリンエステラーゼにより加水分解され、代謝産物としてパラアミノ安息香酸（PABA）を生成します。このPABAがアレルギー反応の原因となりうることが知られており、アミド型では過敏症があってもエステル型が使えるケースや、その逆のケースが存在します。つまり、安易な薬剤変更は行わず、アレルギー歴の確認と型の違いの理解が必須です。

1%製剤の規格としては、1管5mL中にプロカイン塩酸塩50mgを含有しています。また0.5%や2%の製剤もあり、用途によって使い分けます。物性としてはpH 3.3〜6.0、浸透圧比（生理食塩液比）1.1〜1.3の無色澄明の水性注射剤です。

PMDA：プロカイン塩酸塩注射液添付文書・インタビューフォームを公式確認できる医療関係者向けページ

プロカイン塩酸塩注射液 1%の効能・効果と適切な用法・用量

プロカイン塩酸塩注射液の効能・効果は、硬膜外麻酔・伝達麻酔に限られます。これが原則です。

濃度ごとの適応を以下の表で整理しました。

製剤濃度	主な効能・効果	基準最高用量
0.5%注射液	浸潤麻酔	1回1000mg
1%注射液	伝達麻酔	1回600mg（硬膜外麻酔時）
2%注射液	硬膜外麻酔・伝達麻酔	1回600mg

硬膜外麻酔では、プロカイン塩酸塩として通常成人300〜400mgを使用し、基準最高用量は1回600mgとされています。伝達麻酔では通常成人10〜400mgの範囲で使用します。ただし年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減するのが原則です。

なぜ基準最高用量の遵守が重要かというと、超過投与が局所麻酔薬中毒を引き起こすリスクがあるためです。体重50kgの成人を例にとると、1%プロカインの注意が必要な量は50mL、極量は100mL（=1000mg相当）とされています（参照：近畿中央病院麻酔科資料）。

また用量の設定だけでなく、注射速度にも注意が必要です。速度はできるだけ遅くすること、注射針が血管内に入っていないことを必ず確認してから投与することが推奨されています。頭部・顔面・扁桃など血管の多い部位では吸収が速くなるため、さらに少量から使用してください。

プロカイン塩酸塩注射液 1%の禁忌と注意が必要な患者

禁忌は見落としが許されません。ここが重要です。

現行の添付文書（2023年10月改訂版）が定める禁忌は次のとおりです。

🚫 本剤の成分または安息香酸エステル系局所麻酔薬（コカインを除く）に対し過敏症の既往歴のある患者
🚫 メトヘモグロビン血症の患者（症状が悪化するおそれがある）
🚫 重篤な出血またはショック状態の患者（症状が悪化するおそれがある）
🚫 注射部位またはその周辺に炎症のある患者（硬膜外麻酔時。吸収が高まり効果が急激に発現するおそれがある）
🚫 敗血症の患者（硬膜外麻酔時。敗血症性髄膜炎のリスク）

さらに、アドレナリン・ノルアドレナリンを添加しないこととされている患者も明確に定められています。

⚡ 血管収縮剤に過敏症の既往歴のある患者
⚡ 高血圧・動脈硬化のある患者（急激な血圧上昇・脳出血リスク）
⚡ 心不全のある患者（血管収縮・心臓刺激で症状悪化のおそれ）
⚡ 甲状腺機能亢進のある患者（心悸亢進・胸痛等のリスク）
⚡ 糖尿病の患者（血糖値上昇のおそれ）
⚡ 耳・指趾・陰茎の麻酔（阻血状態をきたし局所壊死が起こるおそれ）

耳・指趾・陰茎へのアドレナリン添加禁止は、末梢循環が遮断されることによる虚血壊死リスクに由来しています。これは骨折や外傷後の小手術など、日常的な場面でも使われる部位であるため特に注意してください。

また慎重投与が必要な患者として、ハロゲン含有吸入麻酔剤（ハロタン等）使用中・三環系抗うつ剤またはMAO阻害剤投与中の患者へアドレナリンを添加する場合には不整脈・高血圧のリスクがある点も忘れないようにしましょう。

プロカイン塩酸塩注射液 1%の副作用・中毒症状と対処法

重大な副作用として添付文書に明記されているのは、ショックおよび振戦・痙攣の2項目です。いずれも「頻度不明」とされており、まれではあるものの生命に関わる可能性があります。

ショックの初期症状として、血圧低下・顔面蒼白・脈拍の異常・呼吸抑制などが現れます。これを見逃すと循環破綻・呼吸停止に至る恐れがあります。局所麻酔薬中毒では眠気・興奮・眩暈・悪心嘔吐・振戦・痙攣という中枢神経症状が先行します。

痙攣が発現した場合、ジアゼパムまたは超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等が推奨されています。そのため、投与前に静脈路の確保と救急処置の準備が添付文書上でも強く推奨されています（硬膜外麻酔では「原則として事前の静脈確保が望ましい」と明記）。

その他の副作用（頻度不明）としては以下があります。

🧠 中枢神経系：眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐（ショック・中毒への移行に注意）
🩸 血液：メトヘモグロビン血症
🌡️ 過敏症：蕁麻疹、浮腫

特にプロカイン固有のリスクとして、代謝産物のパラアミノ安息香酸（PABA）が問題になるケースがあります。PABAはサリチル酸やサルファ剤（ST合剤など）の抗菌効果を競合的に低下させることが報告されており、これらを使用中の患者では薬物相互作用に注意が必要です。重要な観点です。

高齢者では生理機能の低下から副作用が発現しやすく、血管収縮剤に対する感受性が高い場合があるため、特に慎重に投与してください。また妊婦では妊娠末期に麻酔範囲が広がり、仰臥性低血圧を引き起こすことがある点を念頭に置く必要があります。

プロカイン塩酸塩注射液 1%とリドカイン等の比較——独自視点・薬剤選択の実際

臨床の現場では「プロカインかリドカインか」という選択場面が生じることがあります。ここで知っておきたい事実があります。

リドカイン（アミド型）は脊髄くも膜下麻酔後の一過性神経症状（TNS: Transient Neurologic Symptoms）の発生率が他の局所麻酔薬より有意に高いことが報告されています（Zaric D, et al., Anesth Analg 2005）。このため、短時間作用性の脊髄くも膜下麻酔が必要な場面でプロカインへの置き換えが検討されたことがあります。ただし、実際の使用頻度は少ないのが現状です。

以下に主要な局所麻酔薬との比較を整理しました。

薬剤名	型	作用発現	作用持続	表面麻酔	主な用途
プロカイン	エステル型	2〜5分	30〜60分（短時間）	❌ 不適	浸潤・伝達・硬膜外
リドカイン	アミド型	迅速	1〜2時間（中時間）	✅ 可	表面・浸潤・伝達・硬膜外・不整脈
ブピバカイン	アミド型	やや遅い	4〜8時間（長時間）	❌ 不適	脊麻・硬膜外・伝達
テトラカイン	エステル型	遅い（15分）	長時間	✅ 可	脊麻・表面麻酔