マリゼブ錠25mg添付文書を正しく読む医療従事者のための完全ガイド

マリゼブ錠25mg添付文書の要点を医療従事者向けに解説

投与を中止してもマリゼブ錠の効果は最長14日以上持続します。

マリゼブ錠25mgの添付文書における基本情報と薬効分類

マリゼブ錠25mgの有効成分はオマリグリプチン（omarigliptin）で、「持続性選択的DPP-4阻害剤」に分類される経口血糖降下薬です。2015年11月に販売開始され、承認番号は22700AMX01015000です。製造販売は当初MSD株式会社が担っていましたが、2024年9月にキッセイ薬品工業株式会社へ承継されています。

剤形はアーモンド形のフィルムコーティング錠で、色調は白色です。長径9.6mm、短径5.6mm、厚さ約4.0mmで、識別コードはⓀ782となっています。同一シリーズの12.5mg錠（黄色・円形）と識別コードで区別できる点を押さえておくと、調剤・投薬確認の際に役立ちます。

DPP-4とは「ジペプチジルペプチダーゼ-4」の略称で、インクレチン（GLP-1・GIPなど）を分解する酵素です。マリゼブ錠はこの酵素を選択的かつ持続的に阻害することで、食後の血糖上昇に応じたインスリン分泌促進・グルカゴン分泌抑制を発揮します。週1回投与で済む理由がここにあります。

半減期が約82.5時間（反復投与時）と非常に長く、これが週1回投与という投薬スケジュールを可能にしています。この長い半減期は、後述する「中止後の作用持続」にも直結します。薬価は1錠あたり660.6円（2025年時点）で、後発品（ジェネリック）は現在のところ存在しません。

添付文書の改訂履歴としては、2025年10月に第5版（再審査結果）が発出されており、医療従事者は必ず最新版を参照することが求められます。

参考：キッセイ薬品工業 医療関係者向け製品情報ページ（電子添文・インタビューフォームが閲覧可能）
マリゼブ錠25mg 製品情報ページ｜キッセイ薬品工業株式会社

マリゼブ錠25mgの添付文書で確認すべき用法・用量と腎機能別の用量調節

標準的な用法・用量は「通常、成人にはオマリグリプチンとして25mgを1週間に1回経口投与する」です。食事の影響は受けにくいため、食前・食後・食間を問わず投与可能です。これが基本です。

しかし添付文書の【7.用法及び用量に関連する注意】は、臨床で特に見落としやすいポイントが集中する項目です。マリゼブ錠は主に腎臓で排泄されるため、腎機能低下患者では血中濃度が著しく上昇します。末期腎不全患者へ25mgを週1回24週間投与した場合のAUC（薬物濃度曲線下面積）は、腎機能正常者の実に2.58倍に達するとシミュレーションで推定されています。スタジアムの2.5倍以上の規模感です。

腎機能の程度	eGFRの目安	投与量
軽度〜中等度腎機能障害	eGFR ≧30mL/min/1.73㎡	25mg 週1回（通常用量）
重度腎機能障害・末期腎不全	eGFR ＜30mL/min/1.73㎡	12.5mg 週1回に減量

重要なのは、添付文書の表中に「血清クレアチニン値（Cr）」も記載されているものの、これはあくまで年齢60歳を想定した換算参考値に過ぎない点です。年齢によって基準値が変動するため、eGFRを第一の判断指標とすることが原則です。血清Cr値だけで判断するのはリスクがあります。

また、透析患者への投与においても「血液透析との時間関係は問わない」とされており、透析直前・直後を問わず投与できます。マリゼブ錠は血液透析による除去率が非常に低く（投与2時間後に透析を開始した場合でも約15%しか除去されない）、透析のタイミングを気にする必要がないのが特徴です。

参考：JAPICが公開する最新の添付文書PDFが確認できます。

マリゼブ錠 添付文書（JAPIC・PDFファイル）

マリゼブ錠25mgの添付文書が定める禁忌・重要な基本的注意

禁忌は3項目です。

• ✅ 本剤の成分（オマリグリプチン）に対し過敏症の既往歴のある患者




• ✅ 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の患者（インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須）




• ✅ 重症感染症・手術前後・重篤な外傷のある患者（インスリン管理が適切なため）

禁忌3点だけが原則です。ただし禁忌と同等以上に慎重な読み込みを要するのが、【8.重要な基本的注意】の8.5と8.6です。

8.5の注意点：GLP-1受容体作動薬との併用について
マリゼブ錠とGLP-1受容体作動薬は、いずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を持っています。しかしこの2剤を実際に併用した臨床試験成績は一切存在せず、有効性・安全性が確認されていません。近年、GLP-1受容体作動薬（セマグルチドなど）の処方機会が増えている中で、DPP-4阻害薬との違いを患者に明確に説明する必要があります。意外ですね。

8.6の注意点：投与中止後の作用持続
マリゼブ錠を中止しても、DPP-4阻害効果は続きます。最終投与から9日後時点でもDPP-4阻害率は約80%を維持し、14日後でも60%弱の阻害活性が残存することが臨床データで確認されています。これは毎日服用型のDPP-4阻害薬と根本的に性質が異なります。

投与中止後に他の糖尿病治療薬（特に連日投与のDPP-4阻害薬）へ切り替える場合は、最低でも7日間の間隔をあけることが、メーカー公式のQ&Aでも明確に案内されています。「中止したから即座に他剤開始でいい」という判断は、過剰な血糖降下や低血糖リスクを高める可能性があります。

手術前の休薬についても要注意です。添付文書上は具体的な休薬期間が明記されていませんが、日本糖尿病学会の「糖尿病専門医研修ガイドブック」によると、術前2〜3日前から血糖降下薬をインスリンに切り替えることが推奨されています。マリゼブ錠の半減期が約82.5時間と非常に長い点から逆算すると、少なくとも術前1週間前からの休薬検討が現実的と考えられます。

参考：キッセイ薬品工業のQ&Aページには、臨床上の具体的な運用情報が掲載されています。

マリゼブ錠 Q&A｜キッセイ薬品工業株式会社（医療関係者向け）

マリゼブ錠25mgの添付文書に記載された副作用の早期察知と対応

副作用は、重大なものと軽微なものに分けて理解することが肝心です。

重大な副作用（4項目）：

• 🔴 低血糖（発現率1.5%）：インスリン製剤またはSU薬（スルホニルウレア剤）との併用で特にリスクが高まります。意識消失に至る例も報告されているため、早期の糖質補給が原則です。α-グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖が起きた場合は、砂糖ではなくブドウ糖を投与する点が重要です。
  




• 🔴 類天疱瘡（頻度不明）：DPP-4阻害薬クラス共通の重大副作用です。水疱・びらん・そう痒を伴う浮腫性紅斑が皮膚に出現します。添付文書では「皮膚科医と相談し、投与中止などの処置を行うこと」と明記されています。
  




• 🔴 急性膵炎：持続的な激しい腹痛・嘔吐などの初期症状が目安です。疑いがあれば直ちに投与中止の検討と受診指導を行います。
  




• 🔴 イレウス（腸閉塞）：高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛・嘔吐が徴候です。疑われた時点で投与中止が基本です。
  

類天疱瘡については、DPP-4阻害薬関連の報告数が2015年の30件から2016年には一気に373件へと急増し、2018年には412件でピークに達したというデータがあります（Carenet Academiaより）。これほど急速に注目を集めた副作用です。高齢者に多く発症するとされており、高齢の2型糖尿病患者への投与時は皮膚症状の定期的な確認が推奨されます。

その他の副作用（0.2〜1%未満）：
- 胃腸障害：便秘・下痢
- 皮膚及び皮下組織障害：湿疹
- 臨床検査値異常：ALT増加・グリコヘモグロビン増加・血中ブドウ糖増加

副作用の多くは発現頻度が1%未満と低い水準にあります。これは問題ありません。しかし重大な副作用は頻度が低くても見逃すと重篤な転帰につながるため、患者への事前説明と定期モニタリングが欠かせません。

参考：PMDAが公開するDPP-4阻害薬の類天疱瘡に関する適切な対処情報。

DPP-4阻害薬による類天疱瘡への適切な処置について（PMDA）

マリゼブ錠25mgの添付文書では語られにくい「中止後切り替え」の独自視点

ここは検索上位記事では詳しく取り上げられないポイントです。マリゼブ錠から連日服用の他のDPP-4阻害薬（シタグリプチン・アログリプチンなど）へ切り替える場面で、どのような落とし穴があるかを整理します。

マリゼブ錠のt1/2（半減期）は反復投与時で約82.5時間です。一般的に薬物が体内から「ほぼ排泄された」とみなされるには半減期の4〜5倍の時間を要します。82.5時間×5＝約412.5時間、つまり約17日間が理論上の消失目安です。

実際の臨床データでは、最終投与から9日後にDPP-4阻害率が約80%、14日後でも60%弱残存しています。これはつまり、マリゼブ錠を「先週最後に飲んだ」状態で翌日から別のDPP-4阻害薬を開始しても、2種類のDPP-4阻害薬が重複して作用している状態になりかねません。低血糖や過剰な副作用の温床です。

では「切り替えまで何日空ければいいか？」という現場の疑問に対して、メーカーは「少なくとも7日間」と明示しています。ただしこれは最低ラインであり、腎機能低下患者ではオマリグリプチンの排泄がさらに遅延します。重度腎機能障害患者ではAUCが健康成人の1.56倍に達するため、切り替えを判断する際は患者のeGFRを確認することが条件です。

シックデイ（発熱・下痢・嘔吐・食欲不振が重なる病態）の際の対応も曖昧なまま処方されているケースが多い現実があります。添付文書には「シックデイの間はコンセンサスが得られていない」とあり、継続か中止かを個別に判断する必要があります。継続する場合は低血糖・高血糖の双方に注意する旨を患者に事前指導しておく必要があります。これは臨床現場で見落とされやすい点です。

さらにもう一点、過量投与時についてです。添付文書の【13.過量投与】には「血液透析によるオマリグリプチンの除去はわずかである」と明記されています。透析患者が誤って2錠服用した場合でも、透析で薬を除去する期待は持ちにくい。それがマリゼブ錠の現実です。過量服用への対処法は確立していないため、服薬指導の段階で「同日中に2回分を服用しないこと」を患者へ確実に伝えることが最大の予防策です。

過量服用を防ぐ手段として、「お薬手帳への服用曜日の記録」や、スマートフォンの服薬管理アプリの活用を患者に提案することも実用的な介入の一つです。毎日飲む薬ではないため、曜日の管理を体系的に組み込む工夫が服薬アドヒアランス維持のカギになります。

参考：インタビューフォームには薬物動態の詳細データが記載されており、切り替え判断の根拠として活用できます。

マリゼブ錠 インタビューフォーム（キッセイ薬品工業・PDFファイル）

【指定第2類医薬品】イブクイック頭痛薬DX 60錠