エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの用法と禁忌・副作用

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの効能・用法・禁忌を正しく理解する

心不全にエナラプリルを単独で使っても、添付文書上は有用性が確立されていません。

📋 この記事の3つのポイント

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効能・用法用量

高血圧症と慢性心不全（軽症〜中等症）が適応。成人は5〜10mgを1日1回。腎障害・利尿剤併用患者では2.5mgからの開始が推奨されています。

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見落としやすい禁忌・相互作用

妊婦・ARNI（エンレスト）投与中患者は禁忌。術前24時間は休薬推奨。DPP-4阻害薬（ビルダグリプチン）との併用で血管性浮腫リスクが増加します。

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副作用の特性と対応

空咳はアジア人・日本人で発現率が高く（報告値で5〜35%）、投与中止後1週間以内に消失するのが特徴。血管性浮腫は頻度不明だが生命を脅かす重大副作用です。

このページの目次

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの効能・用法・禁忌を正しく理解する

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの基本情報：成分・薬効・薬価

エナラプリルマレイン酸塩錠5mg「トーワ」は、東和薬品が製造・販売する後発医薬品（ジェネリック）です。先発品はMSDの「レニベース錠5」にあたります。有効成分はエナラプリルマレイン酸塩5mgで、薬効分類は「2144 持続性ACE阻害剤」に位置づけられています。

薬価は1錠あたり10.4円です。先発品のレニベース錠5（約25円前後）と比較すると大幅に安く、長期処方における費用対効果を重視する場面で採用されることが多い薬剤です。

エナラプリルはいわゆるプロドラッグ構造を持ちます。経口投与後、肝臓のエステラーゼによって加水分解され、活性体であるエナラプリラート（エナラプリラット）に変換されることで初めてACE（アンジオテンシン変換酵素）阻害作用を発揮します。つまり、薬を飲んだ段階ではまだ「不活性体」です。この活性化ステップがあることを念頭に置くと、肝機能が著しく低下している患者では活性変換が遅れ、効果に影響が出る可能性があります。

作用機序はACEの阻害によるアンジオテンシンII産生の抑制と、ブラジキニン分解の抑制による血管拡張です。これが降圧と心臓後負荷軽減をもたらします。プロドラッグである点は臨床上の重要事実です。

添加剤には乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロースなどが含まれます。乳糖不耐症のある患者への投与時には注意が必要です。

項目	内容
販売名	エナラプリルマレイン酸塩錠5mg「トーワ」
製造販売元	東和薬品株式会社
有効成分	エナラプリルマレイン酸塩 5mg（1錠中）
先発品	レニベース錠5（MSD）
薬価	10.4円／錠
薬効分類	2144 持続性ACE阻害剤
剤型	錠剤（処方箋医薬品）
YJコード	2144002F2349

参考：東和薬品医療関係者向けサイト（電子添文・IF掲載）
東和薬品エナラプリルマレイン酸塩錠5mg「トーワ」製品情報

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの効能・効果と用法用量：高血圧・慢性心不全での使い方

本剤の適応は「高血圧症」と「慢性心不全（軽症〜中等症）」の2つです。高血圧症の場合、成人には5〜10mgを1日1回経口投与するのが標準的な用法です。

ただし、腎性・腎血管性高血圧症や悪性高血圧の患者では、2.5mgから投与を開始することが望ましいとされています。初回投与後に一過性の急激な血圧低下が起こりうるためです。これは単純な「5mg開始」の印象とは異なります。

慢性心不全に用いる場合には大切な前提条件があります。添付文書では「ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合」に限り、それらに追加投与するものとされています。単独投与での有用性は確立されていません。心不全にエナラプリルを追加する、が正しい理解です。

また、重症の慢性心不全に対する有用性も確立されていない点に注意が必要です。使用経験が乏しく、添付文書上は対象を軽症〜中等症に限定しています。

対象	用量	備考
成人（高血圧症）	5〜10mg 1日1回	腎性・悪性高血圧では2.5mgから開始
成人（慢性心不全）	5〜10mg 1日1回	腎障害・利尿剤併用患者は初回2.5mgから
小児（生後1ヵ月以上）	0.08mg/kg 1日1回	1日10mgを超えないこと

小児への投与は生後1ヵ月以上が対象となっています。体重あたり0.08mg/kgを1日1回投与とし、小児の上限量は1日10mgまでです。

低出生体重児・新生児・eGFRが30mL/min/1.73m²未満の小児は臨床試験が実施されていないため、データに基づいた適切な投与量の設定が難しい点も押さえておくべきです。

参考：KEGG MEDICUS 添付文書情報（2025年9月改訂第4版）
エナラプリルマレイン酸塩 KEGG MEDICUS 添付文書情報

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの禁忌・ARNI切り替えで必須の「36時間ルール」

禁忌は全部で7項目あります。特に見落とされやすいのが、ARNI（アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬）との関連です。

慢性心不全治療で注目されているエンレスト（サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物）へ切り替える場面が増えています。エナラプリルからエンレストへ変更するとき、少なくとも「エナラプリル最終投与から36時間以上」の間隔を空けることが必須です。逆にエンレストからエナラプリルに切り替える場合も、エンレスト中止から36時間以内はエナラプリルを投与してはいけません。

この理由はブラジキニンの分解経路にあります。エンレストに含まれるサクビトリルはネプリライシンを阻害してブラジキニン分解を抑制し、エナラプリル自体もACEを介してブラジキニン分解を抑制します。両剤を重複させると、ブラジキニン濃度が相加的に上昇し、重篤な血管性浮腫が起こるリスクが高まります。36時間という数字が条件です。

本剤の成分に対して過敏症の既往歴がある患者

血管性浮腫の既往歴がある患者（薬剤性・遺伝性・後天性・特発性のいずれも）

アフェレーシス施行中の患者（デキストラン硫酸固定化セルロース等使用時）

AN69膜使用の血液透析施行中の患者（アナフィラキシーのリスク）

妊婦または妊娠している可能性のある女性

アリスキレン投与中の糖尿病患者（血圧コントロール著しく不良の場合を除く）

ARNI（エンレスト）投与中の患者・投与中止から36時間以内の患者

妊婦への投与禁忌は特に重要です。妊娠中期・末期にACE阻害薬が投与された場合、羊水過少症、胎児・新生児の腎不全、頭蓋の形成不全、死亡例まで報告されています。妊娠が判明した際は直ちに投与を中止する必要があります。妊娠可能な女性への投与前には、必ず妊娠していないことを確認することが求められます。

もう一点、見落とされがちなのがAN69膜使用の血液透析患者です。この膜を使用した透析中にエナラプリルを投与すると、ブラジキニン蓄積によるアナフィラキシーが起きることがあります。透析室での薬剤確認は特に徹底が必要です。

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの副作用：空咳・血管性浮腫・高カリウム血症の実態

ACE阻害薬の代表的副作用として最も頻繁に問題になるのは空咳です。ACE阻害薬による咳の発現率は報告によって0.7〜53%と幅がありますが、欧米人と比較してアジア人（とくに日本人を含む東アジア人）での発現率が高いことが知られています。

空咳が多い理由はACEの基質特性にあります。ACEはアンジオテンシンIをIIに変換するだけでなく、ブラジキニンやサブスタンスPを分解する役割も担っています。ACEが阻害されるとこれらの物質が肺に蓄積し、気管支のC受容体を刺激して空咳が誘発されます。日本人ではブラジキニンへの感受性が高いという指摘もあります。

この空咳は乾性で持続的な「痰を伴わない咳」が特徴です。夜間に多く、女性・非喫煙者に起こりやすい傾向があります。投与開始から数週〜数ヶ月後に出現し、投与中止後は通常1週間以内に消失します。

重大な副作用として位置づけられているのが血管性浮腫です。顔面・舌・声門・喉頭の腫脹を伴い、高度の呼吸困難につながります。腸管血管性浮腫（腹痛・嘔気・下痢等）として現れることもあります。頻度は「頻度不明」ですが、一度発現すると生命に関わるため、初期症状の把握が極めて重要です。発現時はアドレナリン注射と気道確保が求められます。

高カリウム血症の頻度は0.8%です。エナラプリルはアルドステロン分泌を抑制し、尿中へのカリウム排泄を低下させます。スピロノラクトンやトリアムテレンなどカリウム保持性利尿剤、あるいはカリウム補給剤との併用では、血清カリウム値の上昇に特に注意が必要です。腎機能障害を合併している患者では高カリウム血症のリスクがさらに高まります。

副作用	頻度	特記事項
空咳（乾性咳嗽）	報告値5〜35%	日本人で発現率が高い。中止後1週間以内に消失
血管性浮腫	頻度不明	重大副作用。顔面・声門腫脹は生命の危険あり
高カリウム血症	0.8%	腎障害・カリウム保持性利尿剤併用で増悪
急性腎障害	頻度不明	定期的な腎機能検査を実施すること
低血圧・起立性低血圧	0.1〜5%未満	初回投与後・利尿剤併用で注意
汎血球減少症・無顆粒球症	頻度不明	定期的な血液検査を実施すること

参考：公益社団法人福岡県薬剤師会情報センター「ACE阻害剤による副作用の咳はどんな咳か？」

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの相互作用と術前休薬：見逃せない4つの注意点

相互作用の中で特に注意が必要なものを4点取り上げます。

① DPP-4阻害薬（ビルダグリプチン）との併用による血管性浮腫リスク増加

2型糖尿病の合併患者でエナラプリルとビルダグリプチン（エクア）を同時に使うケースは現実に多くあります。この組み合わせでは血管性浮腫の発現頻度が、単独使用に比べて高くなることが報告されています。機序は不明ですが、DPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）自体がブラジキニンの分解にも関与しているためと考えられています。高血圧と糖尿病を合併する患者は少なくなく、処方確認の際に意識したい組み合わせです。

② NSAIDs（インドメタシン等）との相互作用

NSAIDsはプロスタグランジン生成を抑制します。これによりエナラプリルの降圧効果が弱まるだけでなく、腎機能が低下している患者ではさらに腎機能を悪化させるおそれがあります。腎機能が低下している高齢患者への解熱鎮痛薬の追加時は、腎機能の変化を注視することが重要です。

③ 術前24時間は休薬推奨

エナラプリルを服用している患者が全身麻酔・手術を受ける場合、手術前24時間は投与しないことが望ましいとされています。ACE阻害薬はレニン・アンジオテンシン系（RAS）を抑制するため、麻酔による交感神経抑制と重なって術中に急激な血圧低下をきたすリスクがあります。術前の持参薬確認で見落とされやすいポイントです。

④ リチウム製剤との併用でリチウム中毒リスク

炭酸リチウム（躁病治療薬）との併用では、エナラプリルのナトリウム排泄作用によってリチウムが体内に蓄積し、リチウム中毒が起こることが報告されています。双極性障害と高血圧を合併している患者への処方では、血中リチウム濃度のモニタリングを強化する必要があります。

参考：愛媛大学医学部附属病院薬剤部 DI NEWS「手術前の休薬を考慮する降圧薬について」
手術前の休薬を考慮する降圧薬についての解説（愛媛大学医学部附属病院）

エナラプリルマレイン酸塩錠5mgトーワの腎機能・高齢者・妊産婦への投与判断：現場で差がつくポイント

腎機能障害のある患者では、エナラプリルの活性代謝物（エナラプリラット）の血中濃度が上昇します。クレアチニンクリアランス30mL/min以下、または血清クレアチニン3mg/dL以上の場合は、投与量を減量するか投与間隔を延長するなど慎重な調節が必要です。過度の血圧低下や腎機能のさらなる悪化につながるリスクがあるためです。

腎機能が基準値ギリギリの患者では要注意です。

両側性腎動脈狭窄のある患者や片腎で腎動脈狭窄のある患者には、治療上やむを得ない場合を除いて使用を避けることとされています。糸球体のろ過圧がエフェレント動脈（輸出細動脈）の収縮によって維持されているため、ACE阻害によってそれが失われると急速に腎機能が悪化するためです。

高齢者への投与は特に注意が必要です。一般に過度の降圧は高齢者では好ましくなく、脳梗塞などの重篤な事態につながるリスクがあります。低用量から投与を開始し、血圧や腎機能を慎重に観察しながら増量する姿勢が基本です。

妊産婦については以下の点を整理しておく必要があります。