デキサート注添付文書の用法・用量と禁忌・副作用の要点

デキサート注添付文書の用法・用量と禁忌・副作用の要点

デキサート注は「感染症があっても慎重投与なら関節腔内投与できる」と思っていると、患者が重篤な感染悪化リスクを負うことになります。

デキサート注添付文書の基本情報と製剤の特徴

デキサート注射液は、富士製薬工業株式会社が製造販売する副腎皮質ホルモン製剤です。有効成分はデキサメタゾンリン酸エステルナトリウムであり、水溶性の高いエステル型として設計されています。注射後、血中および筋肉内でホスファターゼにより速やかに加水分解され、活性型のデキサメタゾンとなって作用します。

製剤は3規格が販売されています。デキサート注射液1.65mg（アンプル0.5mL）、デキサート注射液3.3mg（アンプル1.0mL）、デキサート注射液6.6mg（バイアル2.0mL）の3種類です。いずれも無色澄明の水性注射液で、pH7.0〜8.5、浸透圧比は生理食塩液に対して約1と規定されています。

デキサメタゾンの抗炎症作用の強さは特筆すべき点です。コルチゾンの約40倍、プレドニゾロンの約7倍という強力な抗炎症効果を持ちます。これはプレドニゾロン5mgがデキサメタゾン約0.75mgに相当するという換算比からも明らかです。この換算を誤ると、等価換算でも実際の投与量に大きな差が生じてしまいます。つまり換算比の把握は必須です。

貯法は遮光・室温保存です。使用期限は外箱に表示（3年）となっています。また、本製剤は処方箋医薬品に指定されており、医師等の処方箋なしに投与することはできません。製造販売承認は2009年6月26日、薬価基準収載は2009年9月25日です。販売開始は1998年7月10日で、2005年に効能追加がなされた経緯もあります。

参考：デキサート注射液の公式インタビューフォーム（PMDA掲載、富士製薬工業株式会社作成）

デキサート注射液 医薬品インタビューフォーム（JAPIC）

デキサート注添付文書が定める効能・効果と投与経路の区分

デキサート注の効能・効果は非常に広範にわたります。内分泌疾患（副腎クリーゼなど）、リウマチ性疾患、膠原病、腎疾患、アレルギー性疾患、血液疾患、消化器疾患、肝疾患、肺疾患、重症感染症、神経疾患、悪性腫瘍、外科疾患、整形外科疾患、皮膚科疾患、眼科疾患、耳鼻咽喉科疾患など多領域に認められています。

投与経路については、静脈内注射・点滴静脈内注射・筋肉内注射・関節腔内注射・軟組織内注射・腱鞘内注射・硬膜外注射・脊髄腔内注入・胸腔内注入・腹腔内注入・局所皮内注射・卵管腔内注入・注腸・結膜下注射・球後注射・点眼・ネブライザー・鼻腔内注入・副鼻腔内注入・鼻甲介内注射・鼻茸内注射・喉頭・気管注入・中耳腔内注入・耳管内注入・食道注入など、全26経路に対応しています。これは他のステロイド注射剤と比較しても非常に多い投与経路数です。

ただし、注意しなければならない記号があります。「＊印」が付いた静脈内・点滴静脈内投与は、経口投与不能時・緊急時・筋肉内注射不適時にのみ使用できます。「＊印」が付いた筋肉内注射は、経口投与不能時に限って使用できます。また「★印」の適応は、外用剤を用いても効果が不十分な場合、またはそれが期待できないと推定される場合のみとされています。これらの条件は添付文書を一読するだけでは見落としやすいため、注意が必要です。

よく見落とされがちなのが、気管支喘息への筋肉内注射です。添付文書上では「筋肉内注射以外の投与法では不適当な場合に限る」という条件が付記されています。つまり、まず他の投与経路を検討することが前提となります。筋肉内注射が原則、ではありません。

参考：ケアネット掲載のデキサート注射液の効能・副作用情報（医療従事者向け）

デキサート注射液3.3mg 効能・副作用（ケアネット）

デキサート注添付文書の用法・用量と投与間隔の重要ポイント

用法・用量については、投与経路ごとに詳細な規定があります。医療従事者として特に押さえるべき投与量を以下の表で整理します。

投与経路	投与量（デキサメタゾンとして）	投与間隔
静脈内注射	1回1.65〜6.6mg、3〜6時間毎	3〜6時間毎
点滴静脈内注射	1回1.65〜8.3mg、1日1〜2回	1日1〜2回
筋肉内注射	1回1.65〜6.6mg、3〜6時間毎	3〜6時間毎
関節腔内注射	1回0.66〜4.1mg	原則2週間以上あける
硬膜外注射	1回1.65〜8.3mg	原則2週間以上あける
脊髄腔内注入	1回0.83〜4.1mg	週1〜3回
局所皮内注射	1回0.04〜0.08mg、1mgまで	週1回

抗悪性腫瘍剤（シスプラチンなど）投与に伴う悪心・嘔吐に対しては、成人に1日3.3〜16.5mgを1日1回または2回に分割して静脈内・点滴静脈内投与します。1日最大16.5mgまでという上限が設けられています。つまり上限量は必ず守らなければいけません。

多発性骨髄腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法では、通常1日量デキサメタゾン33mgを28日を1クールとして、第1日目から第4日目、第9日目から第12日目、第17日目から第20日目に投与します。この用法は通常の用量とは大きく異なるため、単純に誤解しやすい数字です。

ネブライザー・鼻腔内注入・副鼻腔内注入・喉頭・気管注入は1回0.08〜1.65mgを1日1〜3回と規定されています。全身投与とは異なる微量投与であるため、誤って全身投与量を適用すると過剰投与になります。全体を通じて、投与経路と疾患に応じた用量の確認が原則です。

デキサート注添付文書の禁忌・原則禁忌と慎重投与の区別

デキサート注の添付文書が定める禁忌は4項目です。明確に投与禁止となっています。

• 🚫 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者：過去にアレルギー反応があった場合は絶対に投与しません。
  




• 🚫 感染症のある関節腔内、滑液嚢内、腱鞘内または腱周囲：免疫抑制作用により感染症がさらに増悪するおそれがあります。
  




• 🚫 動揺関節の関節腔内：関節症状が増悪するおそれがあります。
  




• 🚫 特定薬剤投与中の患者：デスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）、また本剤全身投与中にダクラタスビル塩酸塩・アスナプレビルを使用している患者、さらにリルピビリン塩酸塩含有製剤・ドルテグラビルナトリウム・リルピビリン塩酸塩の単回投与以外の使用。
  

次に「原則禁忌」について理解することが重要です。禁忌と原則禁忌は別物です。原則禁忌は「特に必要とする場合には慎重に投与することができる」という余地が残されています。原則禁忌は以下の通りです。

• ⚠️ 有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者




• ⚠️ 消化性潰瘍の患者（粘膜防御能低下により潰瘍が増悪するおそれ）




• ⚠️ 精神病の患者（中枢神経系に影響し増悪するおそれ）




• ⚠️ 結核性疾患の患者（免疫抑制作用により増悪するおそれ）




• ⚠️ 単純疱疹性角膜炎の患者




• ⚠️ 後嚢白内障・緑内障・高血圧症・電解質異常・血栓症のある患者




• ⚠️ 最近行った内臓の手術創のある患者（創傷治癒を遅延するおそれ）




• ⚠️ 急性心筋梗塞を起こした患者（心破裂の報告がある）




• ⚠️ コントロール不良の糖尿病の患者（血糖値上昇により増悪するおそれ）

急性心筋梗塞後の患者に対して「禁忌ではないから大丈夫」と判断してしまうのは危険です。「心破裂の報告がある」という根拠があるため、原則禁忌であっても十分な配慮が必要です。厳しいところですね。

さらに、強皮症患者への投与には特別な注意が必要です。添付文書では「強皮症患者における強皮症腎クリーゼの発現率は、副腎皮質ホルモン剤投与患者で高いとの報告がある」と明記されています。強皮症患者にデキサート注を投与する場合は、血圧および腎機能を慎重にモニターし、強皮症腎クリーゼの徴候や症状の出現に注意することが必須です。腎クリーゼは見逃すと致命的になるリスクがあります。

参考：PMDAによるデキサート注射液の最新添付文書（医療従事者向け）

デキサート注射液添付文書（PMDA公式）

デキサート注添付文書が見落とされがちな重大な副作用と相互作用

添付文書に記載されている重大な副作用として、以下が挙げられています。

• 🔴 ショック・アナフィラキシー（頻度不明）：投与直後に発現することがあるため、観察が必要です。
  




• 🔴 誘発感染症・感染症の増悪（頻度不明）：カンジダ症や敗血症など重症化する事例が報告されています。
  




• 🔴 続発性副腎皮質機能不全（頻度不明）：HPA軸の抑制により、内因性コルチゾールの産生が低下します。
  




• 🔴 糖尿病（頻度不明）：糖新生促進作用により血糖が著しく上昇することがあります。
  




• 🔴 消化性潰瘍・消化管穿孔（頻度不明）：NSAIDsとの併用でリスクがさらに高まります。
  




• 🔴 精神変調・うつ状態（頻度不明）：中枢神経系への影響で、不眠・多幸・抑うつなど多彩な症状が出ます。
  




• 🔴 ミオパシー（頻度不明）：筋力低下が進行するケースがあります。
  




• 🔴 脊椎圧迫骨折・長骨の病的骨折（頻度不明）：骨粗鬆症を基盤に発生します。
  




• 🔴 腫瘍崩壊症候群（頻度不明）：悪性腫瘍患者への使用時に特に注意が必要です。
  

腫瘍崩壊症候群は2024年1月に添付文書の重大な副作用へ追記された比較的新しい記載です。デキサメタゾン（注射剤）を含む副腎皮質ステロイドの国内・海外における腫瘍崩壊症候群の副作用報告において、因果関係が否定できない症例が集積されたことを受けての改訂です。古い添付文書情報のまま使用しているケースでは見落とされやすいため、最新版の確認が必要です。

相互作用については、デキサート注は主に肝代謝酵素CYP3A4により代謝されます。さらに、CYP3A4の誘導作用をもつという点が非常に重要です。フェノバルビタール・リファンピシン・カルバマゼピンなどのCYP3A4誘導薬と併用すると、デキサート注の血中濃度が低下して効果が減弱します。逆に、CYP3A4を阻害する薬剤との併用では血中濃度が上昇し、副作用リスクが増大します。

HIVプロテアーゼ阻害薬との組み合わせには特別な注意が必要です。リトナビルなどはCYP3A4を強く阻害するため、デキサメタゾンのAUCが著しく上昇し、クッシング症候群や副腎機能抑制が起こる可能性があります。つまりHIV治療中の患者へのデキサート注投与は要注意です。

参考：日本内分泌学会によるステロイド離脱症候群の解説（一般向けだが内容は専門的）

ステロイド離脱症候群（日本内分泌学会）

デキサート注を連用後に中止する際の離脱症状と副腎クリーゼ予防

デキサート注を含むステロイド薬の連用後に急に中止すると、離脱症状が起こることがあります。これは多くの医療従事者が「知っている」ことですが、実際の現場では急な中止に伴うトラブルが後を絶たない問題でもあります。

具体的な離脱症状として、発熱・頭痛・食欲不振・脱力感・筋肉痛・関節痛・ショックなどが添付文書に記載されています。これらの症状は、内因性コルチゾールの産生が外因性ステロイドによって長期間抑制された後、急にステロイドが不足することで起こるHPA軸機能低下によるものです。

では、どのくらいの期間投与すればHPA軸抑制が起こるのでしょうか。一般的に、デキサメタゾン0.75mg/日以上を3週間以上連用した場合はHPA軸の抑制が生じる可能性があるとされています。これはプレドニゾロン換算で約5mg/日に相当します。つまり、短期間・低用量であっても慎重な中止が条件です。

添付文書の「使用上の注意」では、「投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。離脱症状があらわれた場合には、直ちに再投与または増量すること」と明記されています。

周術期には特別な配慮が必要です。長期ステロイド投与患者が手術を受ける際、HPA軸が機能不全に陥っていると、手術侵襲に対してコルチゾールを十分に分泌できず、急性副腎不全に陥るリスクがあります。これをステロイドカバーが必要な状態といいます。侵襲の大きさによってカバーの方法が異なります。小手術では通常量の継続で対応できる場合もありますが、大手術では術前・術中・術後にわたる補充が必要になることもあります。

高齢者への長期投与も添付文書で注意が呼びかけられています。感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用があらわれやすいため、慎重な投与が必要です。特に骨粗鬆症については、ステロイド性骨粗鬆症の管理に関するガイドラインを参照することが推奨されます。骨折リスクの評価として、腰椎・大腿骨頸部のDEXA測定が活用されています。

参考：看護roo!によるステロイドカバーの必要性解説（医療従事者向けの実践情報）

ステロイド投与中の患者にステロイドカバーは必要？（看護roo!）

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