アパルタミド添付文書の効能・副作用と相互作用の要点

アパルタミド添付文書の効能・副作用・相互作用を正しく把握する

アパルタミドと同時に処方されているワルファリンは、S体のAUCが46%も低下し、抗凝固効果が大きく落ちる恐れがあります。

アパルタミドの効能・効果と用法用量：添付文書の基本構造

アパルタミド（商品名：アーリーダ®錠60mg）は、ヤンセンファーマ株式会社が製造販売元、日本新薬株式会社が販売元となっている前立腺癌治療剤です。2019年3月に国内製造販売承認を取得し、同年5月に発売が開始されました。薬効分類番号は4291、ATCコードはL02BB05で、アンドロゲン受容体（AR）拮抗薬に分類されます。

添付文書（2025年8月改訂・第6版）に記載されている効能または効果は、次の2つです。

• 🔹 遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌（nmCRPC）：外科的または内科的去勢術後でもPSAが上昇し続け、かつ画像上の遠隔転移が認められない患者が対象。
• 🔹 遠隔転移を有する前立腺癌（mCSPC / mCRPC）：骨転移を含む遠隔転移を有する前立腺癌患者が対象。転移性去勢感受性前立腺癌（mCSPC）への適応は2020年6月に追加承認されました。

用法および用量は「通常、成人にはアパルタミドとして1日1回240mgを経口投与する」と規定されています。240mgというのは60mg錠を4錠まとめて服用する形になります。添付文書の用法用量に関連する注意（7.2項）では、「外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない」と明記されています。つまり去勢術との併用が原則です。

副作用による用量調節基準も明確に定められています。減量は3段階で設定されており、240mg（通常投与量）→180mg（1段階減量）→120mg（2段階減量）の順に行います。痙攣発作が発現した場合は直ちに中止。そのほかのGrade3または4の副作用に対しては、Grade1以下またはベースラインに回復するまで休薬し、状況に応じて段階的に減量して再開します。

食事の影響については、高脂肪食後に服用するとTmaxが約2時間延長し、Cmaxが16%減少しますが、AUCへの影響は認められていません。このため、食事に関係なく服用可能です。これは患者指導においてよく確認されるポイントですね。

参考：PMDAによるアーリーダ®錠60mg 添付文書（第6版）
KEGG MEDICUSによるアパルタミド（アーリーダ®）の最新添付文書情報

アパルタミドの重大な副作用：添付文書11.1項の5項目を理解する

添付文書の副作用情報を「ざっと目を通す程度」にしている医療従事者は少なくありませんが、重大な副作用を見逃すと患者の命に直結します。アパルタミドの添付文書11.1項には、重大な副作用として以下の5項目が列挙されています。

重大な副作用	発現頻度	主な対応
①痙攣発作	0.2%	発現時は直ちに投与中止
②心臓障害（狭心症・心筋梗塞・心房細動・心不全など）	各0.2〜0.3%	投与前後の定期的心機能検査
③重度の皮膚障害（TEN・多形紅斑など）	TEN：頻度不明、多形紅斑：0.3%	皮膚科医への早期相談・休薬検討
④薬剤性過敏症症候群（DIHS）	頻度不明	中止後も症状遷延に注意
⑤間質性肺疾患	頻度不明	胸部CT・血清マーカーで確認・投与中止

特に注目したいのは「痙攣発作」です。発現頻度0.2%という数字だけで見ると低く感じられますが、ひとたび発現したら即投与中止（減量での継続は不可）という原則があります。これは他の副作用と異なる、非常に厳格な対応です。

てんかん等の痙攣性疾患の既往がある患者、脳損傷・脳卒中の既往がある患者は慎重投与の対象です。これが条件です。

重度の皮膚障害については、2023年10月の添付文書改訂で「薬剤性過敏症症候群（DIHS）」が新たに追記されました。2025年7月に発表された研究（International Journal of Cancer誌）では、アパルタミドはエンザルタミドやダロルタミドなど他の新規抗アンドロゲン薬と比較して、スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）・TEN・DRESS・AGEPといった重症皮膚副作用（SCARs）のリスクが有意に高いことが3つのデータベースの不均衡分析で確認されています。TENの致死率が51.1%と報告されており、これは看過できない数値です。

皮疹の発現頻度は添付文書11.2項（その他の副作用）に18.2%と記載されており、疲労（18.8%）に次いで高頻度に認められる

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